: неверное или отсутствующее изображение | Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации. |
Лоратадин (Loratadine) | ||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты | |
Брутто- формула | C22H23ClN2O2 | |
Мол. масса | 382.88 г/моль | |
CAS | [www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2006/MB_cgi?term=79794-75-5&rn=1 79794-75-5] | |
PubChem | [pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=3957 3957] | |
DrugBank | [www.drugbank.ca/drugs/APRD00384 APRD00384] | |
Классификация | ||
АТХ | [www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=R06AX13 R06AX13] | |
Фармакокинетика | ||
Метаболизм | печёночный | |
Период полувыведения | 8 часов (для метаболитов 12-24 часов) | |
Экскреция | 40% как связанные метаболиты с мочой, примерно такое же количество с калом | |
Лекарственные формы | ||
таблетки, сироп | ||
Способ введения | ||
перорально | ||
Торговые названия | ||
Алерприв, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Кларфаст, Лорано, Ломилан, Лорагексал, Лотарен, Эролин |
Лоратади́н
(МНН) — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, препарат длительного действия.
Лоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Одобрен FDA в 1993 году[1].
На 2001 год являлся наиболее назначаемым в мире противоаллергическим препаратом с 1994 года (по данным компании IMS)[2].
Фармакологические свойства
Продолжительно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет её на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T
1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита — 8,8 — 92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7 — 37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Дозировка
Сироп лоратадин допустимо принимать с двух лет. Рассчет дозы идет от массы тела. В комплекте с сиропом идет мерная ложка на 5 миллилитров препарата. Детям от года до 6, с массой тела менее 30 килограмм стоит выдавать 1 ложку раз в день. Детям от 6 лет и старше, с массой тела в 30 килограмм и больше дают 2 мерных ложки препарата 1 раз в день.
Таблетки лоратадин следует принимать не менее чем за 1 час до еды. Дозировка рассчитывается также, исходя из возраста и массы тела. Детям в возрасте от года до 12 лет, при массе до 30 килограмм следует давать по половинке таблетке или 5 миллиграммам вещества в день, при массе больше 30 килограмм – по 1 таблетке в день. При этом лечащие врачи иногда советуют делить прием вещества на два или три приема.
Для детей старше 12 лет рекомендуется принимать по одной таблетке в день.
Максимальная допустимая и проверенная дозировка в сутки на сироп и таблетки – 10 миллиграмм. Если у вас нету возможности провести консультацию с врачом, отталкивайтесь от этой дозировки и старайтесь её ни в коем случае не превышать.
Показания
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 2-х лет.
C осторожностью
Печеночная недостаточность, беременность.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания и возможные побочные действия
Лоратадин редко вызывает побочные действия, но известны случаи, когда люди сталкивались с определенными проблемами: тошнота, рвота, метеоризм, запор, сухость в ротовой полости, частое сердцебиение, упадок сил, головокружение, сонливость. К противопоказаниям относятся:
- Чрезмерная чувствительность к компонентам лекарства;
- Дети младше трех лет;
- Непереносимость лактозы (редкое заболевание);
- Серьезные проблемы с функционированием печени;
Рекомендуем: Энтерофурил суспензия для детей
Ссылки
- [www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a697038.html Loratadine] — MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
- [www.rxlist.com/cgi/generic/lorat.htm Claritin (loratadine) drug description] — RxList (Internet Drug Index)
- [web.archive.org/web/20080913141356/www.claritin.com/pdf/readthebox/claritin_tablets.pdf Claritin] — patient information leaflet
- [redpoll.pharmacy.ualberta.ca/drugbank/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD00384.txt DrugBank: Loratadine] — Wishart DS et al., DrugBank: a comprehensive resource for in silico drug discovery and exploration
.
Nucleic Acids Res
.
2006 1;34
Отзывы
Врачи и больные считают Лоратадин при аллергии эффективным, указывают на его хорошую переносимость. Потребителей также привлекает его невысокая стоимость и доступность. Большим плюсом является то, что препарат возможно купить практически в любой аптеке.
Отмечается, что сладкий сироп охотно принимают маленькие дети, которых трудно заставить глотать таблетки. Но некоторым людям вкус кажется слишком приторным. Тогда допускается разбавление сиропа фильтрованной водой.
Наиболее частое побочное явление – ощущение сухости во рту и «мурашки» на коже. Люди отмечают, что таблетки Лоратадин отлично помогают, если имеется выраженная аллергия на домашних животных. Спустя 7-10 дней применения исчезает чихание, зуд, слезотечение и кашель.
В заключение необходимо напомнить, что самолечение недопустимо. Перед использованием любого лекарственного препарата нужна консультация врача.
Отрывок, характеризующий Лоратадин
Князь Андрей чуть заметно улыбнулся в первый раз, но княжна Марья, так знавшая его лицо, с ужасом поняла, что это была улыбка не радости, не нежности к сыну, но тихой, кроткой насмешки над тем, что княжна Марья употребляла, по ее мнению, последнее средство для приведения его в чувства. – Да, я очень рад Николушке. Он здоров? Когда привели к князю Андрею Николушку, испуганно смотревшего на отца, но не плакавшего, потому что никто не плакал, князь Андрей поцеловал его и, очевидно, не знал, что говорить с ним. Когда Николушку уводили, княжна Марья подошла еще раз к брату, поцеловала его и, не в силах удерживаться более, заплакала. Он пристально посмотрел на нее. – Ты об Николушке? – сказал он. Княжна Марья, плача, утвердительно нагнула голову. – Мари, ты знаешь Еван… – но он вдруг замолчал. – Что ты говоришь? – Ничего. Не надо плакать здесь, – сказал он, тем же холодным взглядом глядя на нее. Когда княжна Марья заплакала, он понял, что она плакала о том, что Николушка останется без отца. С большим усилием над собой он постарался вернуться назад в жизнь и перенесся на их точку зрения. «Да, им это должно казаться жалко! – подумал он. – А как это просто!» «Птицы небесные ни сеют, ни жнут, но отец ваш питает их», – сказал он сам себе и хотел то же сказать княжне. «Но нет, они поймут это по своему, они не поймут! Этого они не могут понимать, что все эти чувства, которыми они дорожат, все наши, все эти мысли, которые кажутся нам так важны, что они – не нужны. Мы не можем понимать друг друга». – И он замолчал. Маленькому сыну князя Андрея было семь лет. Он едва умел читать, он ничего не знал. Он многое пережил после этого дня, приобретая знания, наблюдательность, опытность; но ежели бы он владел тогда всеми этими после приобретенными способностями, он не мог бы лучше, глубже понять все значение той сцены, которую он видел между отцом, княжной Марьей и Наташей, чем он ее понял теперь. Он все понял и, не плача, вышел из комнаты, молча подошел к Наташе, вышедшей за ним, застенчиво взглянул на нее задумчивыми прекрасными глазами; приподнятая румяная верхняя губа его дрогнула, он прислонился к ней головой и заплакал. С этого дня он избегал Десаля, избегал ласкавшую его графиню и либо сидел один, либо робко подходил к княжне Марье и к Наташе, которую он, казалось, полюбил еще больше своей тетки, и тихо и застенчиво ласкался к ним. Княжна Марья, выйдя от князя Андрея, поняла вполне все то, что сказало ей лицо Наташи. Она не говорила больше с Наташей о надежде на спасение его жизни. Она чередовалась с нею у его дивана и не плакала больше, но беспрестанно молилась, обращаясь душою к тому вечному, непостижимому, которого присутствие так ощутительно было теперь над умиравшим человеком. Князь Андрей не только знал, что он умрет, но он чувствовал, что он умирает, что он уже умер наполовину. Он испытывал сознание отчужденности от всего земного и радостной и странной легкости бытия. Он, не торопясь и не тревожась, ожидал того, что предстояло ему. То грозное, вечное, неведомое и далекое, присутствие которого он не переставал ощущать в продолжение всей своей жизни, теперь для него было близкое и – по той странной легкости бытия, которую он испытывал, – почти понятное и ощущаемое. Прежде он боялся конца. Он два раза испытал это страшное мучительное чувство страха смерти, конца, и теперь уже не понимал его. Первый раз он испытал это чувство тогда, когда граната волчком вертелась перед ним и он смотрел на жнивье, на кусты, на небо и знал, что перед ним была смерть. Когда он очнулся после раны и в душе его, мгновенно, как бы освобожденный от удерживавшего его гнета жизни, распустился этот цветок любви, вечной, свободной, не зависящей от этой жизни, он уже не боялся смерти и не думал о ней. Чем больше он, в те часы страдальческого уединения и полубреда, которые он провел после своей раны, вдумывался в новое, открытое ему начало вечной любви, тем более он, сам не чувствуя того, отрекался от земной жизни. Всё, всех любить, всегда жертвовать собой для любви, значило никого не любить, значило не жить этою земною жизнию. И чем больше он проникался этим началом любви, тем больше он отрекался от жизни и тем совершеннее уничтожал ту страшную преграду, которая без любви стоит между жизнью и смертью. Когда он, это первое время, вспоминал о том, что ему надо было умереть, он говорил себе: ну что ж, тем лучше. Но после той ночи в Мытищах, когда в полубреду перед ним явилась та, которую он желал, и когда он, прижав к своим губам ее руку, заплакал тихими, радостными слезами, любовь к одной женщине незаметно закралась в его сердце и опять привязала его к жизни. И радостные и тревожные мысли стали приходить ему. Вспоминая ту минуту на перевязочном пункте, когда он увидал Курагина, он теперь не мог возвратиться к тому чувству: его мучил вопрос о том, жив ли он? И он не смел спросить этого. Болезнь его шла своим физическим порядком, но то, что Наташа называла: это сделалось с ним, случилось с ним два дня перед приездом княжны Марьи. Это была та последняя нравственная борьба между жизнью и смертью, в которой смерть одержала победу. Это было неожиданное сознание того, что он еще дорожил жизнью, представлявшейся ему в любви к Наташе, и последний, покоренный припадок ужаса перед неведомым.
Состав и формы выпуска
В таблетках и сиропе Лоратадина содержится активное вещество и дополнительные компоненты:
- Крахмал кукурузы;
- Моногидрат лактозы;
- Стеарат магния;
- Фруктовые ароматизаторы в сиропе;
- Крахмалгликолят натрия.
Средство выпускается в виде таблеток и сиропа:
- Таблетки по 10 миллиграмм упакованы в пластины. В упаковке находится от 10 до 30 таблеток. Объем коробки зависит от продолжительности лечения;
- Сироп – это бесцветная жидкость с маловыраженным фруктовым ароматом.
Срок годности препарата – 3 года. Хранить его следует в темном месте недоступном для детей с температурой не более 25 градусов. Запрещается употреблять Лоратадин, если срок годности завершился либо правила хранения были нарушены.
Передозировка
Возникает при условии некорректного или длительного использования лекарственного средства или при неверно подобранной дозировке.
На фоне превышения допустимой дозы у пациента могут возникнуть нежелательные побочные реакции в виде:
- Головных болей.
- Тошноты, рвоты.
- Головокружений.
- Судорог.
- Сильной слабости.
- Тремора.
- Повышенной возбудимости (чаще диагностируется у детей).
- Дерматита, появления высыпаний на коже.
- Изменения цвета мочи, появления частых и болезненных позывов.
- Сильной жажды, потливости.
- Тахикардии.
Чаще всего наблюдается головная боль и тахикардия, при появлении подобных признаков рекомендуется обратиться к доктору, пройти через промывание желудка. Допустимо проведение форсированного диуреза (стационарная процедура) и других манипуляций, направленных на снижение интоксикации организма.
«При возникновении вышеперечисленных признаков стоит в срочном порядке обратиться в медицинское учреждение, на начальном этапе можно принять сорбенты».
Как усилить эффективность препарата
Стоимость Лоратадина составляет в среднем 108 рублей. Цены колеблются от 11 до 323 рублей.
Одной из особенностей аллергической реакции является привыкание организма к лекарству, которое длительное время применяли. Он перестает реагировать на лечение, поэтому антигистаминные средства следует периодически менять.
Причиной большинства аллергических процессов в человеческом организме является гистамин. Он находится в тучных клетках, и при отсутствии угрозы неактивен. Но при определенных событиях, расценивающихся организмом как опасные, гистамин «просыпается» и активизируется.
Он способен воздействовать на верхние рецепторы клеток. На разные рецепторы оказывается разное влияние. Самыми распространенными считаются H1-рецепторы, которые располагаются в клетках сосудистых стенок, волокнах гладких мышц и нервной системе. С их помощью происходит сокращение гладкой мускулатуры, вырабатывание слизистого секрета в носовой полости и бронхах, сужение и расширение кровеносных сосудов. При высвобождении гистамина все эти функции нарушаются.
Препарат Лоратадин – это антигистаминное средство нового поколения. Он приостанавливает выход гистамина и препятствует его воздействию на рецепторы, тем самым не давая развиваться аллергической реакции. Также средство снижает капиллярную проницаемость, уменьшает отечность тканей и устраняет мышечные спазмы в бронхах и сосудах.
Чаще всего у людей наблюдаются сезонные аллергические реакции на цветочную пыльцу. Подобное заболевание сложно устранить, потому что растения окружают нас везде, и предотвратить их попадание в организм можно только уехав в место без растений (что крайне затруднительно).
Для усиления эффективности Лоратадина рекомендуется придерживаться ряда правил:
- Регулярно выполнять влажную уборку жилья;
- Как можно чаще проветривать комнаты;
- На оконных проемах установить антимоскитные сетки, и периодически их прочищать под водой;
- Умываться как можно чаще;
- Дважды в день принимать ванну или душ;
- Стараться не выходить на улицу в самый солнцепек. Самое лучшее время для прогулок – после дождя;
- Не посещать места, в которых много цветников и других зеленых насаждений;
- Придя домой с улицы, переодеться и умыть лицо и руки;
- Не кушать плоды аллергенных растений (цитрусовые, клубника) и не принимать фитопрепараты с ними в составе.
В большинстве случаев аллергия на пыльцу возникает при неправильном обмене веществ и зашлакованности внутренних органов. Аллергическая реакция очень часто является ответом организма на другие болезни, поэтому для ее устранения следует изначально вылечить первопричину.